受體激動藥是一種具有一定的受體親和性和固有活性的藥物，其能與特定的配體受體結合，從而激發受體並與其發生交互作用。
受體激動劑主要包括完全興奮劑與局部興奮劑，完全興奮劑與局部興奮藥物之間存在着較大的親和性，而某些興奮藥物則表現出較強的內部活性。對同一受體起作用，在受體結合處發生競爭。比如嗎啡、噴他佐辛都能引起阿片受體，嗎啡是一種能產生強烈鎮痛效果的藥物，而噴他佐辛則是一種局部興奮藥物，鎮痛效果不明顯，大劑量時能與嗎啡抗衡。長期服用受體激動劑，會導致受體數量減少，從而導致對受體興奮藥物的反應能力降低，從而導致藥物的脫敏。
在使用藥物進行治療時，需要在醫生指導下使用，切勿私自用藥或私自更改劑量，以免出現不適症狀或加重病情。
