米非司酮片爲新型抗孕激素，並有抗糖皮質激素的活性，而無孕激素、雌性激素、雄性激素和抗雌性激素的活性，米非司酮和孕酮受體的親和力比黃體酮強5倍。
米非司酮片主要作用是抗早孕、催經止孕以及軟化、擴張子宮頸。
米非司酮片能夠抗早孕，是因爲可以抗受精卵着牀，適用於在無保護的性生活或避孕失敗的72小時內服用，可以達到緊急避孕的作用。
米非司酮片有催經止孕的作用，是因爲米非司酮片有誘導月經及促進宮頸成熟的作用，其催經止孕的機理主要是通過競爭內膜的孕酮受體，進而起到阻斷孕酮的作用。
米非司酮片可以讓宮口自然擴張，常用於人流手術當中，人流手術之前服用，可以減少人流手術的痛苦及手術難度。
