土木香是《中國藥典》收錄的草藥，藥用來源爲菊科植物土木香或藏木香的乾燥根。秋季採挖，除去泥沙，曬乾即可得。
土木香含菊糖、押髮油、土木香內酯、異土木香內酯、二氫異土木香內酯、土木香酸、土木香醇、瑪二烯醇乙酸酯、大牻牛兒烯D內酯、1-脫氧-8-表狹葉依瓦菊素。
土木香揮發油中所含土木香內酯及其衍生物異土木香內酯，二氧異土木香內酯，易溶於醇而不溶於水，不純品味苦而多副作用（嘔吐），化學結構與山道年類似，對豬和貓的蛔蟲均有作用。
經體外試驗，土木香內酯在0.1μg/ml濃度時，即能抑制結核桿菌的生長。感染人型結核桿菌的豚鼠，口服土木香內酯，能延遲發病，但不能完全抑制。此外，土木香對金黃色葡萄球菌、痢疾桿茵與綠膿桿茵也有抑制作用。對皮膚真菌也有抑制作用。
土木香內酯低濃度興奮，較高濃度則抑制離體蛙心使心臟停止於舒張期。對蛙後肢灌流及兔耳血管灌流，低濃度時有輕微擴張作用，高濃度時則收縮。家兔靜脈注射小量，血壓先微升，繼則緩慢下降，大量則一開始即爲降壓，呼吸抑制。
